По Мартинсен-Ларсену, это вещество в дозе до 2—3 г, принятое внутрь, обычно не вызывает никаких побочных явлений, кроме усталости. После предварительной сенсибилизации антабусом при концентрации алкоголя в крови от 10 до 20 мг% отмечается сильное покраснение лица, повышение кожной температуры, учащение пульса, падение кровяного давления и нарушение сердечного ритма, а при концентрации от 30 до 60 мг% тошнота и рвота, содержание углекислоты в альвеолярном воздухе падает с 5 до 4%. Считается, что эти симптомы связаны с образованием больших количеств ацетальдегида при сгорании алкоголя. Подобные явления были получены при экспериментальном вдыхании ацетальдегида. У больных, принявших антабус, после употребления алкоголя обнаружено в 5—10 раз большее содержание альдегида в крови. Лекок считает, что эти явления вызываются не ацетальдегидом, а пировиноградной кислотой и ее дериватами.
Инструкция Министерства здравоохранения СССР 1957 г. по лечению антабусом рекомендует пятидневные циклы лечения. В первые три дня в 8 часов утра и в 6 часов вечера дают по 0,5 г антабуса, на 4-й день только утром 0,5 г, на пятый 0,25 г утром и вечером. Должно быть проделано без перерыва от 2 до 6 циклов. Антабусно-алкогольную пробу (с 20—30 мл спирта) проводят 2 раза в неделю, всего не более 6 проб. В дальнейшем без проведения пробы больной должен получать до двух месяцев «поддерживающие» дозы антабуса /0,05—0,15 г).
Методика лечения антабусом зарубежных авторов следующая: в первый день дают 1,5 г антабуса (по Лекоку 0,2 г на 1 кг веса), следующие 2 дня — по 0,75 г каждое утро. После этого делается первая проба с 40—80 г водки, вторая проба проводится через неделю.
Гиперсензитивность к алкоголю остается на 10—14 дней. Во время пробы во избежание резкого падения диастолического давления больной должен находиться в постели. Реакция длится 30 минут. Цель лечения — добиться отвращения к спиртному, страха перед употреблением его.
Терапевтическое значение антабуса не ограничивается сенсибилизацией к алгоколю. При многократных провокациях, которые теперь обычно практикуются, этот метод лечения, подобно апоморфину, содействует образованию условного рефлекса отвращения.
Польский психиатр Кулисевич давал в первый день 3 таблетки антабуса по 0,5 г, на второй день — 2 таблетки, а затем в течение недели по 1 таблетке. С. И. Анваер и др. рекомендуют повторные дозы тиурама (антабуса) от 0,06 до 0,72 г с последующей (через 2—3 часа) дачей 60—150 мл алкоголя. Количество сеансов 4—5 в неделю с перерывами в 1—2 дня после более тяжелых реакций, всего от 4 до 16 сеансов.
Бауман с соавторами лечили антабусом 100 больных. Они проводили интенсивный курс лечения, назначая от 0,25 до 1 г ежедневно в течение 6 месяцев с интервалами в 2—4 недели. Количество сеансов 4—5 в неделю с перерывами в 1—2 дня после более тяжелых реакций, всего от 4 до 16 сеансов. 33 больных, лечившихся регулярно, перестали пить, у 16 больных, лечившихся нерегулярно, отмечено улучшение. Наблюдалось большое количество осложнений: у одного больного — инфаркт миокарда, у 16—-коллапс, у 3—эпилептиформные припадки, у 6—депрессия, у одного—маниакальное состояние; у 2 больных была спровоцирована шизофрения.
Антабус следует давать не раньше чем через 4 дня после прекращения пьянства.
Катамнестические обследования больных, леченных антабусом в 1950—1955 гг., показывают, что свыше 60% их длительно воздерживаются от алкоголя. По другим авторам, стойкие ремиссии после лечения антабусом наблюдаются у 33—36% алкоголиков. Критическим периодом для возникновения рецидива являются первые 3 месяца после лечения.
В настоящее время накопилось большое количество наблюдений, свидетельствующих об опасности лечения антабусом. Так, в Дании на 11 ООО алкоголиков, леченных антабусом, отмечено 2 случая диабетической комы, 1 случай смерти от сердечной слабости и 5 случаев смерти при явлениях отека легких и мозга, Солмс определяет смертность при этом методе в 0,8%. Отмечены случаи гемиплегии, психозов, тромбопенической пурпуры, желудочно-кишечных расстройств, нарушения зрения, ослабления половой способности. Описано много случаев острых психозов, возникающих при лечении антабусом. Поэтому круг противопоказаний к лечению антабусом широк (миокардиодистрофия, коронарная и другая сосудистая недостаточность, пороки сердца, вегетативный невроз,, атеросклероз, артериальная гипертония, цирроз печени, эпилептические припадки, травматическая цере-бропатия, наклонность к патологическим опьянениям). Это лечение может быть применено только по отношению к молодым, физически здоровым лицам и только в стационарных лечебных учреждениях. Ценность метода снижается и вследствие того, что имеются антидоты (в частности, соли железа), которыми алкоголики уменьшают сенсибилизирующее действие антабуса. Средством, купирующим действие антабуса, считается также апоморфин.
Наряду с антабусом предлагаются и другие вещества, сенсибилизирующие организм к действию алкоголя, например, никотиновая кислота, 30% раствор гипосульфата натрия в дозе 15—25 г внутривенно. Повышение чувствительности к алкоголю при приеме никотиновой кислоты аналогично действию антабуса, а введение гипосульфата вызывает тошноту, гиперемию, тахикардию, тремор рук. Так как сенсибилизация от этих средств держится очень короткое время, они используются только для воспитания условнорефлекторной реакции отвращения.
Фергюсон (Ferguson, 1956) утверждает, что карбамид кальция в дозе 50 мг, принятый вместе с лимонной кислотой, обусловливает выраженную реакцию на алкоголь и может успешно заменить антабус, будучи в то'же время лишен его неблагоприятных свойств.